114 專技高考高等考試 藥師(一) 藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)（第二次） 考古題詳解

核心觀念

非競爭性拮抗劑可藉由與作用劑不同的結合位點作用，或以不可逆方式占據作用劑的結合位點，降低可供作用劑活化的受體功能。其典型效果是降低作用劑能達到的最大效應（$E_{\max}$）；增加作用劑濃度通常無法完全克服拮抗作用。

不可逆拮抗劑與受體形成持久結合後，藥效消退常取決於受體更新（turnover），而非血中藥物濃度下降或作用劑把拮抗劑置換下來。

解題方法

先分辨「競爭性」與「非競爭性」拮抗：

• 可逆競爭性拮抗劑與作用劑競爭同一結合位點；增加作用劑濃度可克服拮抗，典型表現為作用劑的 $EC_{50}$ 上升，而 $E_{\max}$ 不變。
• 非競爭性拮抗劑主要使可產生效應的受體或訊號功能減少；典型表現為 $E_{\max}$ 下降，增加作用劑劑量不能完全恢復最大效應。

再檢視不可逆拮抗劑的兩個特性：過量作用劑不能將其有效置換，且藥效持續時間常由受體重新合成與更新決定。據此判斷，只有選項（D）符合。

選項分析

核心觀念

本題考 aminoglycosides（胺基醣苷類）抗生素的抗藥性機轉。細菌對此類藥物產生抗藥性，最主要的方式是製造能修飾 aminoglycosides 的酵素，使藥物失去或降低抗菌活性。常見酵素包括乙醯轉移酶、磷酸轉移酶及核苷酸轉移酶。

解題方法

先辨認藥物類別，再配對其代表性抗藥機轉：aminoglycosides 必須進入細菌並結合核糖體 30S 次單位，干擾蛋白質合成；然而臨床上最常見、最主要的抗藥機轉，是細菌以藥物修飾酵素改變藥物結構，而不是改變葉酸代謝路徑或單純增加藥物排出。

選項分析

核心觀念

本題考的是抗菌藥物的抗菌範圍，尤其是哪些藥物具有抗綠膿桿菌活性。綠膿桿菌（Pseudomonas aeruginosa）是革蘭氏陰性菌，且具多重抗藥性；常見具抗綠膿桿菌活性的藥物包括 piperacillin、部分第三或第四代頭孢子菌素、carbapenem 中的特定藥物，以及某些 aminoglycoside 與 fluoroquinolone。

解題方法

先辨認各選項的藥物類別，再依其主要抗菌範圍篩選：

• 抗革蘭氏陽性菌為主的藥物，可先排除。
• 頭孢子菌素須進一步看世代與抗菌範圍；並非所有頭孢子菌素都能涵蓋綠膿桿菌。
• 具有抗綠膿桿菌活性的廣效青黴素，是本題的關鍵判斷點。

選項分析

• (A) cefamandole：錯誤。 Cefamandole 為第二代頭孢子菌素，主要用於部分革蘭氏陽性菌與革蘭氏陰性菌感染，通常不具足夠的綠膿桿菌活性。
• **(B) teicoplanin：錯誤。

核心觀念

本題考「甲醯四氫葉酸（leucovorin，又稱 folinic acid）救援療法」。Leucovorin 是還原型葉酸，可繞過二氫葉酸還原酶（DHFR）受抑制的步驟，補充細胞合成 DNA 所需的還原型葉酸，因而用來減輕高劑量 methotrexate（MTX） 對正常組織造成的毒性。

解題方法

先辨認 leucovorin 的典型配對藥物：MTX 抑制 DHFR，使四氫葉酸及其衍生物不足，進而抑制嘌呤與胸苷酸合成。給予 leucovorin 可提供還原型葉酸來源，讓正常細胞恢復核酸合成，作為 MTX 治療後的「解救」措施。

選項分析

• (A) gemcitabine：錯誤。 Gemcitabine 是嘧啶核苷類似物，主要抑制 DNA 合成；leucovorin 並非其典型毒性解救藥物。

核心觀念

本題考抗癌藥物的代表性毒性。解題時將各藥物與其典型副作用配對；錯誤選項是把藥物與不具代表性的副作用相連者。

解題方法

逐一辨認藥物的主要毒性：

• Cyclophosphamide 的代謝物 acrolein 會刺激膀胱黏膜，可引起出血性膀胱炎。
• Cisplatin 的典型毒性包括腎毒性、耳毒性、周邊神經病變及嚴重噁心嘔吐；輸注時較具代表性的血壓相關問題是低血鎂等電解質異常所致的影響，低血壓並非其典型副作用。
• Bleomycin 可造成肺毒性，包括間質性肺炎與肺纖維化。
• Doxorubicin 可造成累積劑量相關的心肌損傷與心衰竭。

選項分析

核心觀念

本題考查免疫檢查點抑制劑的標的與單株抗體分類。免疫檢查點抑制劑會阻斷抑制 T 細胞活性的訊號，例如 CTLA-4、PD-1 或 PD-L1，使 T 細胞恢復對腫瘤的免疫攻擊。

解題方法

辨認各藥物的作用標的：ipilimumab 抑制 CTLA-4；pembrolizumab 抑制 PD-1；atezolizumab 抑制 PD-L1，三者皆屬免疫檢查點抑制劑。再找出作用於其他腫瘤標的、並非檢查點抑制劑的選項。

選項分析

• (A) ipilimumab：錯誤選項。 為抗 CTLA-4 單株抗體，可解除 CTLA-4 對 T 細胞活化的抑制，屬免疫檢查點抑制劑。
• **(B) rituximab：正確答案。

核心觀念

本題考抗生素的核糖體作用位置、四環黴素類的吸收與抗藥性，以及 tigecycline 的藥物動力學。

• 四環黴素類主要可逆性結合細菌 30S 核糖體，阻止 aminoacyl-tRNA 進入核糖體，抑制蛋白質合成。
• Clindamycin、chloramphenicol、linezolid作用於 50S 核糖體，但作用方式各異：分別干擾肽鏈延長、肽基轉移酶相關反應及起始複合體形成。
• 四環黴素類可與鈣、鎂、鐵等多價陽離子形成螯合物，降低腸道吸收；不同藥物對食物的要求並不完全相同。
• Tigecycline 是 glycylcycline 類藥物，半衰期較長。

解題方法

逐一核對選項中的三個關鍵資訊：藥物作用的核糖體次單元、藥物吸收與服用方式，以及半衰期長短。只要選項把作用位置、抗藥機轉或藥動學比較說錯，即可排除。

選項分析

(A) 錯誤。 Doxycycline 與 minocycline 對部分 tetracycline 抗藥菌仍有活性，主要與其較高脂溶性、較佳的細胞穿透能力有關，可降低外排機轉對藥物效力的影響。這不宜概括說成「與細菌核糖體的結合力更強」；

核心觀念

本題考各抗血小板藥物的作用標的。血小板活化與凝集涉及多種路徑：ADP 作用於 P2Y₁₂ 受體、凝血酶作用於 PAR-1、血小板內 cAMP 分解，以及纖維蛋白原與 glycoprotein IIb/IIIa（GP IIb/IIIa）受體結合。辨認藥物與其標的的對應關係，即可判斷正誤。

解題方法

逐一配對藥物和作用標的：

• vorapaxar：拮抗 PAR-1，阻斷凝血酶誘發的血小板活化。
• ticagrelor：可逆性拮抗 P2Y₁₂ 受體，抑制 ADP 促進的血小板活化。
• clopidogrel：經肝臟代謝活化後，不可逆地抑制 P2Y₁₂ 受體。
• tirofiban：拮抗 GP IIb/IIIa 受體，阻止纖維蛋白原媒介的血小板交聯。

選項分析

(A) 正確。 Vorapaxar 是 PAR-1 拮抗劑。PAR-1 是血小板上的蛋白酶活化受體之一，凝血酶活化 PAR-1 後可促進血小板活化與凝集；vorapaxar 阻斷此訊號。

核心觀念

本題考鐵劑治療缺鐵性貧血的適應症與作用機轉，以及口服鐵劑和急性鐵中毒的相關處置。缺鐵會使血紅素合成不足，常呈現低血色素、小細胞型貧血；補充鐵劑可提供血紅素合成所需的鐵。

解題方法

先辨認各選項所述是否符合鐵劑的臨床用途或藥理作用。關鍵在於區分「補充血紅素合成原料」與「葉酸參與的單碳代謝」：鐵劑的主要作用是補足鐵，並非促進葉酸代謝。

選項分析

(A) 正確。 缺鐵性貧血典型表現為低血色素、小細胞型貧血，補充鐵劑可改善鐵不足並促進血紅素合成。

核心觀念

本題考 recombinant human granulocyte colony-stimulating factor（rHuG-CSF，重組人類顆粒性白血球群落刺激因子）的藥理作用與臨床用途。代表藥物如 filgrastim，可刺激骨髓中的嗜中性白血球前驅細胞增生、分化，並促進嗜中性白血球生成；也可用於動員造血幹細胞至周邊血液，供採集後移植。

G-CSF 主要作用於嗜中性白血球系統，並非能全面補足所有血球細胞的生長因子。因此，白血球、紅血球及血小板都低下的全血球細胞缺乏症，不能單靠 G-CSF 治療。

解題方法

逐項判斷選項描述的是 G-CSF 的兩類用途：一是治療或縮短嗜中性白血球低下；二是動員周邊血液造血幹細胞。若選項把它說成可單獨治療所有血球系統都低下的狀況，就超出其作用範圍，為錯誤敘述。

選項分析

核心觀念

本題考甲狀腺風暴治療藥物的作用機轉，重點是分辨哪些藥物抑制甲狀腺素合成、哪些藥物主要降低周邊作用或抑制荷爾蒙釋出。

甲狀腺過氧化酶（thyroid peroxidase, TPO）參與甲狀腺素合成，包括碘的氧化、有機化，以及碘化酪胺酸偶聯。Propylthiouracil（PTU）可抑制 TPO，進而減少甲狀腺素合成；它也能抑制周邊組織將 T4 轉換為活性較強的 T3。

解題方法

先抓題幹的關鍵詞「抑制 thyroid peroxidase」：這是硫脲類抗甲狀腺藥物的作用。選項中 PTU 屬於硫脲類，因此符合題意。

甲狀腺風暴常採多面向治療：阻止新荷爾蒙合成、抑制已合成荷爾蒙釋出、控制交感神經症狀，並降低 T4 轉換成 T3。判斷時應依題目指定的作用機轉選藥，而非只看該藥是否用於甲狀腺風暴。

選項分析

核心觀念

本題考查口服降血糖藥的作用機轉，關鍵在於辨認能結合胰臟 β 細胞 sulfonylurea 受體（SUR1）、促進胰島素釋放的藥物。

Sulfonylurea 類藥物與 β 細胞膜上的 ATP 敏感性鉀離子通道相關受體結合，使鉀離子通道關閉，造成細胞膜去極化；接著電壓依賴性鈣離子通道開啟，細胞內鈣離子增加，促使胰島素分泌。

解題方法

先從題幹的兩個關鍵線索切入：「作用於 sulfonylurea 受體」與「增加 insulin 釋放」。符合這項機轉的是 sulfonylurea 類口服降血糖藥。再辨認各選項的藥物類別，即可選出符合者。

選項分析

• (A) glyburide：正確。 Glyburide（又稱 glibenclamide）是 sulfonylurea 類藥物，結合 β 細胞 SUR1，關閉 ATP 敏感性鉀離子通道，促進胰島素釋放。
• **(B) metformin：錯誤。

核心觀念

本題考查糖尿病藥物的藥理分類。Glucagon-like peptide-1 受體致效劑（GLP-1 receptor agonist，GLP-1 RA）會活化 GLP-1 受體，促進葡萄糖依賴性的胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，並延緩胃排空、增加飽足感。辨認代表藥物即可作答。

解題方法

先將各選項對應到其主要藥物類別：glipizide 是磺醯脲類；dapagliflozin 是鈉－葡萄糖共同運輸蛋白 2（SGLT2）抑制劑；semaglutide 是 GLP-1 受體致效劑；miglitol 是 α-葡萄糖苷酶抑制劑。只有 semaglutide 符合題幹所問。

選項分析

核心觀念

本題考雙磷酸鹽（bisphosphonates）治療骨質疏鬆症時的給藥途徑、劑量與間隔。題幹的關鍵線索是「每年一次」及「靜脈注射 $5\ \mathrm{mg}$」；符合此療程的是 zoledronate（zoledronic acid，zoledronic acid injection）。

解題方法

逐一比對常見治療骨質疏鬆症的雙磷酸鹽劑型與頻率：

• alendronate、risedronate：常見療程為口服每週一次。
• ibandronate：可口服每月一次，或靜脈注射 $3\ \mathrm{mg}$、每 $3$ 個月一次。
• zoledronate：靜脈輸注 $5\ \mathrm{mg}$、每年一次。

因此，題目所述的「每年靜脈注射 $5\ \mathrm{mg}$ 一次」直接對應 zoledronate。

選項分析

核心觀念

本題考 Class I 鈉離子通道阻斷劑對心肌動作電位第 0 期（phase 0）上升速率的抑制強度。這類藥物阻斷快速鈉離子內流，使第 0 期去極化速率下降；阻斷程度可用動作電位上升速率 $V_{\max}$ 的降低來理解。

Class I 藥物依通道阻斷與解離特性分為：

• Class IA：中等程度阻斷鈉通道，如 quinidine。
• Class IB：較弱阻斷，如 lidocaine、mexiletine。
• Class IC：強烈阻斷，如 flecainide、propafenone。

因此，整體強度排序為 IC > IA > IB。

解題方法

先辨認各藥物所屬分類，再依 Class IC、IA、IB 由強至弱排序：

• Flecainide：Class IC
• Quinidine：Class IA
• Lidocaine：Class IB

故三者的鈉通道阻斷強度為 flecainide > quinidine > lidocaine，與選項 (A) 相符。

選項分析

核心觀念

本題考抗心律不整藥物造成 QT interval 延長的離子通道機轉，以及延長動作電位後可能引發的後除極。

心室動作電位第 3 期主要由鉀離子外流所造成的再極化，延緩再極化會延長動作電位持續時間，反映在心電圖上即為 QT interval 延長。若再極化延遲使動作電位平台期的鈣離子內流重新增加，可能在動作電位尚未結束前出現早期後除極（early afterdepolarizations, EADs），進而誘發尖端扭轉型心室頻脈（torsades de pointes）。

相較之下，延遲後除極（delayed afterdepolarizations, DADs）發生於動作電位結束後，常與細胞內鈣離子超載有關，並非典型 QT 延長機轉。

解題方法

先辨認每種藥物的主要作用，再核對其與 QT 延長、後除極類型是否相符：

1. 抑制快速延遲整流鉀電流 $I_{\mathrm{Kr}}$，會減慢心室再極化，延長 QT，並可能造成 EAD。
2. 抑制 $\beta$-adrenergic receptor、鈉離子通道或腺苷受體，不能直接等同於上述典型 QT 延長機轉；還要確認選項所述受體作用是否正確。
3. 依序檢查「藥物作用標的」和「後除極類型」，兩者都符合題幹才是正確選項。

選項分析

• (A) propafenone：錯誤。 Propafenone 是 Vaughan Williams 第 IC 類藥物，主要阻斷快速鈉離子通道，減慢心肌去極化及傳導。

核心觀念

本題考抗栓藥物的分類、作用標的與給藥途徑，並要求辨認可用於急性冠心症（包括不穩定型心絞痛）的藥物。血小板聚集與凝血級聯是血栓形成的不同環節：抗血小板藥作用於血小板活化或聚集；抗凝血藥則抑制凝血因子。

解題方法

先核對各藥物的標準機轉，再檢查選項所述用途與途徑是否相符。對不穩定型心絞痛而言，abciximab 是靜脈注射的 glycoprotein IIb/IIIa 抑制劑，可用於特定急性冠心症患者，尤其是接受經皮冠狀動脈介入治療時，抑制血小板聚集。

選項分析

• (A) 錯誤。 Dipyridamole 確實可抑制 phosphodiesterase（PDE），也會抑制腺苷再攝取，進而抑制血小板聚集；但它不是不穩定型心絞痛常用的抗血栓治療藥物。此選項的機轉描述本身正確，錯在與題幹所指的臨床用途不相符。
• **(B) 正確。

核心觀念

本題考各類利尿劑對鉀離子排泄的影響。低血鉀常見於增加遠端腎小管鈉離子輸送、促進鉀離子排泄的利尿劑；保鉀利尿劑則減少鉀離子流失。

解題方法

比較各藥物的主要作用部位與對鉀離子的影響：

• 噻嗪類與袢利尿劑會增加遠端腎小管的鈉離子輸送，促進鈉離子再吸收及鉀離子分泌，容易造成低血鉀。
• 碳酸酐酶抑制劑增加碳酸氫根與鈉離子的排泄，也可能引起鉀離子流失。
• 醛固酮受體拮抗劑則抑制遠端腎元的鈉離子再吸收與鉀離子排泄，屬於保鉀利尿劑。

因此，找出具有保鉀作用的選項即可。

選項分析

• (A) chlorothiazide：錯誤。 屬噻嗪類利尿劑，增加遠端腎小管鈉離子輸送，可能促進鉀離子排泄，造成低血鉀。

核心觀念

Acetazolamide 是碳酸酐酶抑制劑，主要作用於腎臟近端曲細尿管（proximal convoluted tubule, PCT）。碳酸酐酶參與腎小管對 $HCO_3^-$ 的再吸收；抑制此酵素會降低 $HCO_3^-$ 再吸收，使尿中碳酸氫根增加，並伴隨鈉、水排出。

持續流失 $HCO_3^-$ 會使血液形成高氯性代謝性酸中毒；尿液則因碳酸氫根增加而偏鹼，增加磷酸鈣結石風險。高山環境下，缺氧引起過度換氣，造成呼吸性鹼中毒；acetazolamide 所造成的代謝性酸中毒可抵消部分鹼化，並刺激通氣，因此可用於預防急性高山症。

解題方法

先定位藥物作用部位，再判斷酸鹼變化：

1. Acetazolamide 抑制 PCT 的碳酸酐酶，減少 $HCO_3^-$ 再吸收。
2. 腎臟排出較多 $HCO_3^-$，使血液偏向代謝性酸中毒。
3. 高山症涉及缺氧造成的過度換氣與呼吸性鹼中毒，藥物可藉由代謝性酸中毒促進通氣調節。

因此，正確敘述應指出近端曲細尿管的碳酸酐酶受抑制。

選項分析

核心觀念

這題考 ACE 抑制劑在妊娠期間的胎兒毒性。第二、三孕期使用 ACE 抑制劑會抑制胎兒腎素－血管張力素系統，降低胎兒腎灌流與尿液生成，進而造成羊水過少、胎兒低血壓及腎功能損害。胎兒腎功能受損亦可能導致新生兒腎衰竭，嚴重時影響顱骨發育，並增加胎兒死亡風險。

題目問「並非其主要原因」，須辨認哪個選項不屬於典型的胎兒毒性。

解題方法

逐項比對選項與 ACE 抑制劑妊娠中後期的典型不良影響：胎兒低血壓、腎功能損害，以及胎兒發育異常，都與抑制胎兒腎素－血管張力素系統相關；低血鉀則不是 ACE 抑制劑的典型作用。ACE 抑制劑減少血管張力素 II，通常會降低醛固酮分泌，較典型的電解質變化是高血鉀，不是低血鉀。

選項分析

核心觀念

本題考查腎上腺素受體亞型與藥物用途的配對。$\alpha_2$ adrenergic agonist（$\alpha_2$ 腎上腺素受體促效劑）可作用於中樞神經系統，降低脊髓運動神經元的興奮性；其中 tizanidine 是中樞性肌肉鬆弛劑，常用於痙攣。

解題方法

先辨認題幹的兩個條件：藥物須為 $\alpha_2$ 受體促效劑，且主要用途是中樞性肌肉鬆弛。將各選項依受體作用與主要適應用途配對，符合兩個條件者即為答案。

選項分析

• (A) tizanidine：正確。 Tizanidine 是 $\alpha_2$ adrenergic agonist，主要用於緩解肌肉痙攣，屬中樞性肌肉鬆弛劑。
• **(B) formoterol：錯誤。

核心觀念

本題考查中樞興奮／促醒藥物的臨床用途。Modafinil（莫達非尼）可促進清醒，常用於改善猝睡症患者的日間嗜睡。題幹將它列為間接作用型擬交感神經作用劑，作答時可由其促醒作用連結到猝睡症。

解題方法

先辨認藥名，再由藥理作用推回適應症：modafinil 是促醒藥，主要用途是改善猝睡症相關的過度嗜睡，因此選項中應選「猝睡症」。它也可用於其他造成過度嗜睡的狀況，但本題選項只有猝睡症符合。

選項分析

• (A) 氣喘：錯誤。 氣喘常用支氣管擴張劑，例如 β₂ 受體促效劑；modafinil 的主要用途不是治療氣喘。
• **(B) 猝睡症：正確。

核心觀念

本題考查腎上腺素受體的選擇性，以及藥物對心臟收縮力的作用。刺激心臟的 $\beta_1$ 受體可增加心肌收縮力與心輸出量；dobutamine 是以 $\beta_1$ 受體作用為主的促效劑，可用於短期改善心因性休克病人的心臟輸出。

解題方法

先辨認題幹的兩個關鍵條件：「$\beta_1$ adrenergic agonist」與「治療心因性休克」。再比對各藥物的受體作用：

• 以 $\beta_1$ 作用為主、能增強心肌收縮力者，符合題意。
• 同時作用於多種受體、主要用於其他情境者，不是最佳答案。
• 受體拮抗劑則不符合「agonist」。

選項分析

(A) dobutamine：正確。 Dobutamine 以刺激 $\beta_1$ 受體為主，可增加心肌收縮力及心輸出量，臨床上可用於急性心衰竭或心因性休克的短期治療。

核心觀念

本題考 β 受體阻斷劑的兩項獨立性質：

1. β₁ 選擇性：較偏向阻斷心臟的 β₁ 受體；選擇性並非絕對，劑量增加時可能減弱。
2. 局部麻醉作用：又稱膜穩定作用，主要與阻斷電壓閘控鈉離子通道有關。部分 β 阻斷劑具有此作用，部分則沒有。

判斷時須同時符合「具 β₁ 選擇性」與「不具局部麻醉作用」。

解題方法

先將選項依 β 受體選擇性分類，再確認是否具有膜穩定作用：

• Nebivolol：具 β₁ 選擇性，且無顯著膜穩定作用。
• Nadolol、propranolol、sotalol：均屬非選擇性 β 阻斷劑，會阻斷 β₁ 與 β₂ 受體。

因此，僅 nebivolol 同時符合題目兩項條件。

選項分析

核心觀念

本題考「乙醯膽鹼釋放調控劑」與神經肌肉傳遞的關係。Lambert–Eaton 肌無力症候群（LEMS）主要因突觸前神經末梢的電壓依賴型鈣離子通道受自體抗體影響，造成鈣離子內流及乙醯膽鹼（ACh）釋放減少，進而使肌肉收縮無力。

Amifampridine（3,4-diaminopyridine）可阻斷突觸前神經末梢的電壓依賴型鉀離子通道，使動作電位延長、鈣離子內流增加，促進 ACh 釋放，因此可用於治療 LEMS。

解題方法

先辨認 LEMS 的病灶在神經肌肉接合處的「突觸前端」，核心問題是 ACh 釋放不足。再從選項中找出能增加突觸前 ACh 釋放的藥物：amifampridine 延長神經末梢去極化，增加鈣離子進入神經末梢，促使囊泡釋放更多 ACh，符合題意。

選項分析

• (A) amifampridine：正確。 阻斷突觸前電壓依賴型鉀離子通道，延長動作電位並增加鈣離子內流，促進 ACh 釋放，是治療 LEMS 的藥物。

核心觀念

本題考查氣喘藥物的藥理分類，重點是辨認「肥大細胞穩定劑」。Nedocromil 可穩定肥大細胞、抑制發炎介質釋放，作為氣喘的預防性治療；它沒有直接支氣管擴張作用，也不能用來迅速緩解急性支氣管痙攣。

解題方法

先依作用方式分類選項：直接放鬆支氣管平滑肌的藥物屬支氣管擴張劑；抑制白三烯生成的藥物屬白三烯調節藥；穩定肥大細胞、減少介質釋放的藥物則是肥大細胞穩定劑。符合題幹「沒有直接支氣管擴張作用」且「穩定肥大細胞」的是 nedocromil。

選項分析

• (A) ipratropium：錯誤。 為吸入型抗膽鹼藥，阻斷支氣管平滑肌上的毒蕈鹼受體，減少膽鹼性支氣管收縮，具有支氣管擴張作用。

核心觀念

Metoclopramide 是多巴胺 D₂ 受體拮抗劑，具有止吐及促進上消化道蠕動的作用。其不良反應可由兩個機轉掌握：

• 阻斷中樞 D₂ 受體，可能引起錐體外症候群（EPS）。
• 阻斷結節漏斗徑路的 D₂ 受體，使泌乳素上升，可能引起乳漏、男性女乳症及性功能障礙。

其他常見反應包括困倦、疲倦、躁動或坐立不安；腸胃道也可能出現便秘或腹瀉。

解題方法

逐項判斷各選項是否屬於 metoclopramide 已知的不良反應。這題問「何者不是」，因此找出與其典型不良反應不相符的一項。注意「焦慮」可伴隨靜坐不能或躁動出現，不應因它看似精神症狀就排除。

選項分析

• (A) 便秘：不是答案。 Metoclopramide 可能造成腸胃道不適，包括便秘；促進上消化道蠕動並不代表不會發生便秘。
• (B) 乳漏、男性女乳症和勃起功能障礙：不是答案。 D₂ 受體被阻斷後，泌乳素可能上升，進而造成乳漏、男性女乳症及性功能障礙。

核心觀念

本題考的是血清素（5-hydroxytryptamine，5-HT）受體的訊息傳遞方式。多數 5-HT 受體是 G 蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor, GPCR）；例外是 $5\text{-HT}_3$ 受體，它是配體門控陽離子通道。

解題方法

辨認各受體亞型的受體類型即可。$5\text{-HT}_1$、$5\text{-HT}_2$、$5\text{-HT}_4$ 都屬於 GPCR；$5\text{-HT}_3$ 則直接形成離子通道，配體與受體結合後可引發陽離子通透，因此不是 GPCR。

選項分析

• (A) $5\text{-HT}_1$ 受體：錯誤。 屬於 GPCR，主要與 $G_{i/o}$ 蛋白偶聯，通常抑制腺苷酸環化酶、降低細胞內 cAMP。

核心觀念

本題考 acetaminophen（乙醯胺酚、普拿疼成分）過量時的劑量毒性、肝毒性機轉與解毒藥。正常劑量下，藥物主要經肝臟葡萄醣醛酸化與硫酸化代謝；少部分經細胞色素 P450 代謝成具反應性的毒性代謝物 NAPQI，通常由穀胱甘肽（glutathione）解毒。過量時，主要代謝途徑飽和，NAPQI 增多且穀胱甘肽耗竭，可能造成肝細胞壞死。

acetaminophen 中毒的特異性解毒劑是 N-acetylcysteine（NAC，乙醯半胱胺酸），可補充穀胱甘肽前驅物並協助清除 NAPQI。維生素 C 不是標準解毒劑。

解題方法

先抓住本題的關鍵：acetaminophen 過量最具代表性的器官毒性是肝毒性，標準解毒劑是 NAC。接著檢視各選項，辨認把解毒劑寫成維生素 C 的選項，即可找出錯誤敘述。

選項分析

核心觀念

Dantrolene（丹曲林）是直接作用於骨骼肌的肌肉鬆弛劑。它抑制肌漿網釋放鈣離子，減少肌細胞內鈣離子濃度，進而降低肌肉收縮；臨床上可用於治療麻醉相關的惡性高熱。口服 dantrolene 可以吸收，但吸收較慢且不完全；急性惡性高熱發作時則使用靜脈注射劑型。長期使用也須留意肝毒性，包括肝炎。

解題方法

逐項核對藥物的三個重點：給藥途徑、作用機制與臨床用途，再檢查副作用。題幹問「何者錯誤」，其中「口服無法吸收、只能靜脈注射」與 dantrolene 可口服的事實相反，因此選 (A)。

選項分析

核心觀念

本題考各類抗憂鬱藥物的藥理分類。選擇性血清素回收抑制劑（SSRI）會抑制血清素轉運體（SERT），減少血清素由突觸間隙回收到突觸前神經元，使突觸間隙中的血清素濃度增加。

解題方法

逐一辨認各藥物的主要作用機轉，再選出屬於 SSRI 的藥物。常見分類包括：mirtazapine 為血清素與正腎上腺素能抗憂鬱藥（NaSSA）、fluoxetine 為 SSRI、trazodone 為血清素拮抗劑與回收抑制劑（SARI）、duloxetine 為血清素與正腎上腺素回收抑制劑（SNRI）。

選項分析

核心觀念

本題考「戒菸藥物的作用標的與機轉」。尼古丁可活化中樞神經的菸鹼性乙醯膽鹼受體，促使多巴胺釋放，形成吸菸的獎賞與依賴。**Varenicline（伐尼克蘭）**作用於中樞神經的 α4β2 菸鹼性乙醯膽鹼受體，具有部分致效作用；它能減輕戒斷症狀，並競爭性阻斷尼古丁引起的受體活化及多巴胺釋放。

解題方法

抓住題幹的兩個關鍵線索：「作用於中樞神經菸鹼性受體」及「阻斷尼古丁所引起的多巴胺釋放」。這正是 varenicline 的典型藥理機轉。它以部分致效作用降低戒斷不適，同時占據受體、減少尼古丁帶來的獎賞效果。

選項分析

• (A) bupropion：錯誤。 Bupropion 是去甲腎上腺素與多巴胺再回收抑制劑，也可拮抗菸鹼性受體；但本題所述的典型「部分致效、競爭尼古丁並減少其引起的多巴胺釋放」機轉，是 varenicline。
• **(B) rimonabant：錯誤。

核心觀念

Zolpidem 屬於 imidazopyridine 類鎮靜安眠藥，雖然化學結構不同於 benzodiazepine，仍會結合 GABA$_A$ 受體上的 benzodiazepine 結合位置，偏好含有 $\alpha_1$ 次單元的受體。它促進 GABA 的抑制作用，增強氯離子通道開啟頻率，主要產生催眠效果。

Zolpidem 經肝臟氧化代謝，主要由 CYP3A4 參與，也有其他 CYP 酵素參與；其代謝產物為無活性，因此不會形成具有藥理活性的代謝物。過量中毒時，可考慮使用 benzodiazepine 結合位置拮抗劑 flumazenil，但臨床使用須依中毒情形評估。

解題方法

先辨認 zolpidem 的三項常考特徵：受體選擇性偏向 GABA$_A$ 的 $\alpha_1$ 次單元、拮抗劑為 flumazenil、代謝由肝臟 CYP 系統進行且代謝物無活性。再逐項比對選項；題目中只有受體次單元的敘述符合。

選項分析

核心觀念

本題考的是抗癲癇藥物的化學結構與臨床用途。Gabapentin 是 GABA 的結構類似物，常用於局部性（focal，亦稱局灶性）癲癇。需注意，結構像 GABA 不代表 gabapentin 會直接活化 GABA 受體；它主要與電壓依賴性鈣離子通道的 $\alpha_2\delta$ 次單位結合，降低興奮性神經傳遞。

解題方法

先抓題幹兩項線索：「化學結構與 GABA 類似」及「治療局部性癲癇有效」，再將兩項線索對應至藥物。Gabapentin 同時符合這兩項特徵，因此選 B。

選項分析

• (A) topiramate：錯誤。 Topiramate 是廣效型抗癲癇藥，可用於多種癲癇型態；其作用包括抑制電壓依賴性鈉離子通道、增強 GABA 作用及抑制麩胺酸受體等，但不是以「GABA 結構類似物」為辨識特徵。
• **(B) gabapentin：正確。

核心觀念

本題考辨認可用於躁鬱症（雙相情緒障礙）的情緒穩定劑。常見藥物包括 lithium、valproate 與 carbamazepine；有些抗癲癇藥也具有情緒穩定作用，但「抗癲癇藥」不代表都適用於躁鬱症。

解題方法

先把四個選項分成兩類：已知可作為躁鬱症情緒穩定治療的藥物，以及主要用於其他疾病、並非標準情緒穩定劑的藥物。Lithium carbonate、valproic acid 和 carbamazepine 都屬於前者；phenytoin 主要用於癲癇，並非躁鬱症的標準治療藥物。

選項分析

核心觀念

本題考躁鬱症急性躁期的藥物治療，以及腎臟病史對情緒穩定劑選擇的影響。躁鬱症嚴重時需使用具抗躁作用的情緒穩定劑；但藥物若主要經腎臟排除，或會影響腎臟功能，已有腎絲球腎炎病史者就應避免優先選用。

鋰鹽（lithium）是治療躁鬱症的情緒穩定劑，主要由腎臟排除，腎功能受損會增加鋰鹽蓄積與中毒風險；長期使用也可能造成腎臟不良影響。卡馬西平（carbamazepine）則可用於躁鬱症躁期，主要經肝臟代謝，因此在本題提供的選項中較適合。

解題方法

先確認選項中哪些藥物具有治療躁鬱症躁期的作用，再以腎臟病史排除不合適者：

1. 鋰鹽雖是躁鬱症的標準情緒穩定劑，但本病例有腎絲球腎炎病史，使用時有腎臟排除及毒性風險。
2. 卡馬西平具有抗躁作用，主要由肝臟代謝，較能避開鋰鹽所涉及的腎臟風險。
3. 其餘選項不是躁鬱症躁期的適當治療藥物。

因此選擇卡馬西平。

選項分析

核心觀念

失神性小發作是廣泛性非動作性發作，典型表現為短暫失去意識與凝視，常與丘腦－皮質神經迴路的異常節律活動有關。常用藥物包括 ethosuximide、valproic acid 與 lamotrigine；phenytoin 則不適用於失神發作，且可能使失神發作惡化。

從藥理作用來看，ethosuximide 主要抑制丘腦神經元的低閾值 T 型鈣離子通道，是治療典型失神發作的代表藥物。Valproic acid 可廣泛治療多種廣泛性發作；lamotrigine 也可用於失神發作，但療效通常不如 ethosuximide 或 valproic acid。

解題方法

先辨認題目問的是「不適用於失神性小發作」的藥物，再以常見失神發作治療藥物組合辨別選項：ethosuximide、valproic acid、lamotrigine 均可用於失神發作；phenytoin 主要用於局部發作及強直陣攣發作，不適用於失神發作。因此選 phenytoin。

選項分析

核心觀念

本題考查天然物或中草藥成分的抗憂鬱相關藥理作用，關鍵在於辨認「抑制 serotonin（血清素）再回收」的成分。血清素再回收受抑制時，突觸間隙中的血清素可增加，進而增強血清素神經傳遞。

解題方法

先辨認選項代表的藥材或天然物，再將其主要藥理作用與題幹的「抑制 serotonin reuptake」對照。聖約翰草（St. John’s wort）的成分中，hyperforin 可抑制血清素等單胺類神經傳遞物質的再回收，因此符合題意。

選項分析

• (A) St. John's wort：正確。 聖約翰草萃取物中的 hyperforin 與抑制 serotonin、norepinephrine、dopamine 再回收有關，因而具有抗憂鬱相關作用。
• **(B) yohimbe bark：錯誤。

核心觀念

本題考常見草藥與血小板功能的藥理關聯。抗血小板作用是指抑制血小板活化或聚集，可能增加出血傾向；題目要從四種草藥中，找出不屬於常見抗血小板草藥者。

解題方法

辨認藥理學常見的草藥交互作用即可：人參、大蒜與銀杏常被列為可能影響血小板聚集或止血功能的草藥。奶薊主要以保肝用途聞名，並非常見的抗血小板草藥，因此選 (B)。

選項分析

• (A) ginseng（人參）：錯誤選項。 人參皂苷等成分有抑制血小板活化、聚集的藥理研究，因此人參常列入可能具有抗血小板作用的草藥。
• **(B) milk thistle（奶薊）：正確答案。

核心觀念

本題考查以脂質體（liposome）包覆 DNA 進行基因轉殖的特性。脂質體可與細胞膜融合，或經由內吞作用將 DNA 帶入細胞；相較於病毒載體，通常較不易引發免疫反應，但 DNA 多半不會穩定整合進宿主基因組，因此表現常為短暫性。傳統脂質體轉殖的轉殖效率通常較低。

解題方法

先辨認題目所指的載體是非病毒性載體，再依序檢視其製備難度、轉殖效率、基因表現持續時間及免疫原性。脂質體配方與包覆程序相對簡單，並非「不容易生產」；其餘三項則符合傳統 liposome-DNA 載體的常見特性。因此錯誤敘述為 (A)。

選項分析

(A) 不容易生產：錯誤。 脂質體可由磷脂等材料製備，並將 DNA 包覆或複合其中，製備相對簡便，且可避免病毒載體的病毒培養與純化程序。

核心觀念

本題考辨認 ADC（抗體偶聯藥物）的「還原敏感型連接子」。細胞內的穀胱甘肽（glutathione, GSH）可還原二硫鍵 $-\mathrm{S-S}-$，使連接子斷裂並釋出細胞毒性藥物。因此，含有二硫鍵的連接子具有 GSH 敏感性。

解題方法

對照各選項中抗體與細胞毒性藥物之間的化學結構，找出是否存在 $-\mathrm{S-S}-$。圖中只有（A）在連接子內明確標示二硫鍵；其餘選項分別為其他結構，沒有這個可被 GSH 還原的鍵結。

選項分析

核心觀念

本題考前驅藥的設計目的。前驅藥本身經化學修飾，進入體內後再轉化為具藥理活性的藥物；修飾常用來改善溶解度、吸收或藥物動力學等性質。

Irinotecan（CPT-11）會在體內經羧酸酯酶代謝，生成活性代謝物 SN-38。SN-38 是拓樸異構酶 I 抑制劑，但水溶性較差；irinotecan 的結構修飾提高了水溶性，便於製劑與靜脈給藥。

解題方法